Una nueva terapia contra el sida

Los pacientes españoles pueden ya disponer de (raltegravir), de Merck Sharp & Dohme (MSD), el primer representante de una nueva familia de fármacos antirretrovirales, los inhibidores de la integrasa, que bloquean una de las tres enzimas que el VIH utiliza para replicarse. La integrasa es una enzima que el VIH usa para integrar su material genético (ADN) en el ADN de una célula huésped humana. Impidiendo a la integrasa desarrollar esta función esencial, se bloquea la capacidad del virus de replicarse e infectar nuevas células. Los fármacos existentes hasta ahora actúan sobre otras dos enzimas, la transcriptasa y la proteasa. Sin embargo, muchos pacientes son resistentes a una o todas las familias de fármacos, por lo que la infección continúa progresando.

Esta nueva vía de actuación contra el VIH es, según los expertos, el avance más significativo en el tratamiento del VIH/sida en los últimos 12 años. “Hasta hace unos meses sólo disponíamos de tres familias de antirretrovirales, de cada una de las cuales teníamos varios fármacos. Pero cuando un paciente fracasaba a un fármaco de una familia, ya no había posibilidades de que fuera activo otro de la misma familia, aunque nunca lo hubiera tomado. Así que las posibilidades reales de tratamiento eran limitadas”, explica Federico Pulido, presidente de GESIDA (Grupo de Estudio del Sida de la Sociedad Española de Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica). “Cerca del 10 % de los pacientes son resistentes a alguna de las tres familias de tratamientos antirretrovirales (TAR) de las que se disponía [inhibidores de la transcriptasa inversa nucleosídicos (ITIN), inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleosídicos (ITINN) e inhibidores de la proteasa (IP)]”, asegura. A su juicio, “raltegravir tiene la ventaja de que pertenece a una familia nueva, por lo tanto tenemos la confianza de que va a ser activo, y además se administra por vía oral, por lo que es un tratamiento cómodo para los pacientes”.

Santiago Moreno, jefe del Servicio de Enfermedades Infecciosas del Hospital Ramón y Cajal, de Madrid, considera que la aparición de raltegravir “representa un momento que sin duda podemos calificar de histórico, estamos asistiendo a una gran revolución en el tratamiento antirretroviral. Si una de ellas fue en el 95, cuando llegaron los tratamientos potentes, el año 2007 va a pasar a la historia por ser la fecha en la que se introdujeron nuevas familias de fármacos”.

EFICACIA

Raltegravir recibió la aprobación acelerada por parte del a FDA en octubre de 20074 y fue aprobado por la Comisión de la Unión Europea en diciembre. En febrero de 2008 acaba de recibir la aprobación de las autoridades sanitarias españolas para su comercialización en nuestro país. Raltegravir está indicado, en combinación con otros fármacos antirretrovirales, para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1) en pacientes adultos tratados previamente y que presentan signos de replicación del VIH-1 a pesar de estar recibiendo tratamiento antirretroviral.

Las investigaciones sobre los inhibidores de la integrasa del VIH se iniciaron a comienzos de 1990. MSD fue la primera en demostrar la inhibición de la transferencia de la cadena de ADN viral en el ADN humano por la integrasa y en definir el mecanismo de acción.