Prueban con éxito en ratones una molécula para tratar el alzhéimer

Investigadores de la Universidad Autónoma de Barcelona (UAB), de la Universidad de Barcelona (UB) y del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) han probado con éxito en ratones una molécula para tratar el alzhéimer y recuperar la memoria.

Según ha informado la UAB, se trata de la molécula multidiana ASS234, que inhibe los enzimas Monoaminooxidasa (A y B), Acetil-colinesterasa y Butiril-colinesterasa, implicados todos ellos en los procesos bioquímicos subyacentes en los desórdenes neurodegenerativos.

Según los ensayos, la molécula, que hoy ha sido patentada en Estados Unidos a través de la empresa española Inurrieta Consultoria Integral, ha mostrado un efecto neuroprotector en ratones transgénicos como modelo experimental de la enfermedad de Alzheimer.

Los científicos, que han presentado su avance a diferentes grupos de laboratorios farmacéuticos, han desarrollado la ASS234 como un híbrido de dos moléculas conocidas.

Una de ellas es el donepecilo, actualmente utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, y la otra el compuesto PF9601N, un inhibidor de la enzima monoaminoxidasa B (MAO B), patentado y desarrollado por los mismos investigadores de la UAB y del CSIC, con demostrado efecto neuroprotector en modelos experimentales de la enfermedad de Parkinson.

La síntesis y diseño de la molécula han sido llevados a cabo por el investigador del CSIC en el Instituto de Química Orgánica General (IQOG) José Luis Marco Contelles y por el investigador del Departamento de Fisioquímica de la Facultad de Farmacia y del Instituto de Biomedicina de la UB (IBUB) Francisco Javier Luque.

La evaluación biológica de la molécula que han confirmado como potencial agente terapéutico en el mal de Alzheimer ha sido llevada a cabo por la investigadora del Departamento de Bioquímica y Biología Molecular y del Instituto de Neurociencias (INc) de la UAB, Mercedes Unzeta.

La actividad bioquímica y el potencial farmacológico de la molécula han sido caracterizados por Irene Bolea (UAB), mientras que su síntesis ha sido realizada por Abdelouahid Samadi (CSIC), y los estudios de modelaje molecular fueron llevados a cabo por Jordi Juárez-Jiménez (UB).

Todos estos investigadores trabajan desde hace años en el diseño, síntesis y evaluación biológica de nuevas moléculas multipotentes capaces de interaccionar con múltiples dianas celulares afectadas en la enfermedad de Alzheimer.

Tras muchas pruebas, han conseguido la molécula ASS234, “que estimula la transmisión colinérgica y monoaminérgica, muestra un efecto antiapotótico, antioxidante y es capaz de disminuir la formación de oligómeros del beta-amiloide, disminuyendo el número de placas de amiloide en ratones transgénicos”, han informado los científicos.

Los ensayos también han demostrado que el ASS234 muestra un efecto positivo sobre la recuperación de la memoria a corto plazo en en ratones lesionados con escopolamina.

El alzhéimer es un desorden neurológico con elevada incidencia en personas de avanzada edad que presenta una patología neurodegenerativa compleja que conlleva la pérdida progresiva de la capacidad cognitivas (memoria, lenguaje, aprendizaje) acompañada de trastornos psiquiátricos (ansiedad, depresión, apatía, agresividad).

Aunque aún se desconoce su etiología, las placas seniles, los ovillos neurofibrilares, los daños oxidativos en diferentes estructuras celulares y los bajos niveles del neurotransmisor acetilcolina son agentes de gran relevancia en el desarrollo de esta enfermedad.