Un compuesto reduce inflamación y mejora cognición en ratones con Alzheimer

Barcelona, 29 jun (EFE).- Científicos del Grupo de Investigación de Química Médica y Farmacología de Enfermedades Neurodegenerativas de la Universidad de Barcelona (UB) han comprobado que un compuesto, denominado LSL60101 o garsevil, reduce la neuroinflamación y mejora la cognición en ratones con Alzheimer.

El compuesto es un ligando específico de los receptores Y2-IR en el cerebro y podría abrir nuevas vías al desarrollo de futuras estrategias contra la enfermedad de Alzheimer.

El trabajo de este grupo de investigación, que publican las revistas 'European Journal of Medicinal Chemistry' y 'British Journal Pharmacology', es el resultado de la colaboración de los equipos dirigidos por las catedráticas Carmen Escolano, de la Facultad de Farmacia y Ciencias de la Alimentación y del Instituto de Biomedicina de la UB (IBUB), y Mercè Pallàs, del Instituto de Neurociencias (UBNeuro).

Enmarcados en un proyecto del programa CaixaImpulse, en la investigación también han colaborado equipos de la Universidad Autónoma de Barcelona, la Universidad de las Islas Baleares, la Universidad de Santiago de Compostela, la Universidad del País Vasco, el CIBERSAM, el Instituto Rega (Bélgica) y la Universidad de Belgrado (Serbia), entre otros.

Los científicos han descrito la síntesis de una nueva familia de compuestos con alta afinidad y selectividad para los receptores imidazólicos I2, que están alterados en el cerebro de pacientes de Alzheimer y han demostrado que la interacción del compuesto garsevil con los receptores imidazólicos I2 mejora el déficit cognitivo en modelos murinos de neurodegeneración y Alzheimer.

Este compuesto, descrito por primera vez en la literatura científica en 1995 como un ligando específico de los receptores Y2-IR, destaca por sus propiedades en estudios preclínicos de farmacocinética, metabolismo y toxicidad, y presenta también una alta afinidad y selectividad para con estos receptores en el cerebro humano.

Los científicos reconocen sin embargo que hoy día todavía no se conoce con detalle la función de los receptores Y2-IR en condiciones fisiológicas, aunque sí saben que están alterados en algunas enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer o el Parkinson.

“Además de luchar contra la formación de las placas beta amiloides o de los ovillos neurofibrilares, actuar sobre los mecanismos de la neuroinflamación podría ser una estrategia terapéutica indicada para detener la progresión de una enfermedad tan compleja como el Alzheimer”, ha explicado Carmen Escolano.

Los científicos han visto en los ratones de laboratorio que los efectos del compuesto son más beneficiosos que los del donepezil, uno de los fármacos comercializados para tratar el Alzheimer.

En los modelos murinos de Alzheimer, “el nuevo compuesto ha producido cambios en marcadores de estrés oxidativo y también de neuroinflamación, que es una de las principales disfunciones presentes en la mayoría de enfermedades neurodegenerativas”, según Mercè Pallàs.

En concreto, el LSL60101 ha reducido el número de placas de beta amiloide y los niveles de esta proteína alterada en el cerebro de los animales tratados y “ha reducido la fosforilación de la proteína tau, otro de los biomarcadores importantes de la progresión de la enfermedad”, ha añadido Pallàs.